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甲基苯丙胺與苯丙胺的化學結構非常相似。甲基苯丙胺是由日本化學家長井長義於1893年自麻黃鹼成功合成。1919年由緒方章完成了結晶化。
冰毒的正式學名是甲基安非他命，是一種強力興奮劑，能刺激中樞神經活動，化學結構與人體的腎上腺素類似。由於外貌上為無色的粒狀透明晶體，故俗稱為「冰」。冰毒在發明之初，乃是戰爭時期用作減低士兵勞累，非自然地提升作戰能力的手段以增加其作戰效率，苯丙胺還被提供給必須超長時間工作的軍需廠工人使用，因而成癮者不計其數。戰後，掌握制造方法者開始自行生產並非法販售予平民，冰毒開始被濫用，作為派對藥物，其成癮問題和害處才開始漸漸浮現。由於成癮者向醫療機構求助的數字越來越大，令政府開始關注濫用問題，並研究對社會造成的危害。
甲基苯丙胺在第二次世界大戰分別由同盟國與軸心國以Pervitin[59]之註冊名稱分發予前線，納粹軍廣發甲基苯丙胺予士兵以作興奮劑之用，特別是在蘇德戰爭時的黨衛隊人員及德意志國防軍。希特勒亦曾注射甲基苯丙胺。日本曾给士兵服用冰毒以提高戰鬥力。1941年武田製藥與大日本製藥（日本住友製藥）曾出產市販品，以及提供必須超長時間工作的軍需工廠工人使用，故在日本本土、臺灣、及日佔區都遺留下許多成癮患者。
1950年代，美国政府颁布法令将甲基苯丙胺规定为处方药，根据1951年出版的Arthur Grollman所著的《病理与药理学》一書，它可用于治疗嗜睡、后脑炎、帕金森综合症、酒精中毒，以及肥胖症。
1960年代，製造甲基苯丙胺的地下工廠開始普遍；1962年，冰毒首次作为一种违法毒品，被旧金山的摩托车黑帮制造出来，并在美国太平洋沿岸四处分发。这个黑帮很快便有了大批仿效者：制作冰毒所需要的原料非常普通，并且容易得到，比如外用酒精、碱液、麻黄碱和伪麻黄碱；最后一种当时作为非处方药供应。于是，作坊式实验室曾经生产了大量的违法甲基苯丙胺；墨西哥黑帮把大量廉价品带进了墨西哥。可以放进导管中抽吸的结晶甲基苯丙胺块在1980年代的夏威夷出现，并很快蔓延到美国大陆地区，成为最受欢迎的毒品种类。及至1980年，非醫療使用激增。其中，加州的聖地牙哥市更被稱爲北美的冰毒聖地（英國《經濟學人》，1989年12月2日號）。
美國到1983年才制定法律管制持有甲基苯丙胺的前驅體和製造設備。1986年，美國制定了一份聯邦管制藥物取締法，名爲Federal Controlled Substance Analogue Enforcement Act，以打擊“設計毒品”（designer drugs）泛濫。儘管如此，吸食甲基苯丙胺仍在美國郊區（尤其是中西部和南部）上升，直至今日。而各州都在加緊立法打擊。
1991年，冰毒首次在中国被查获[60]。2008年《中华人民共和国禁毒法》颁布，在法律上正式将甲基苯丙胺纳入毒品管控。2018年甲基苯丙胺成为中国“头号毒品”[61]。